Author/Authors :
Michel Belley، نويسنده , , Michel Gallant، نويسنده , , Bruno Roy، نويسنده , , Karine Houde، نويسنده , , Nicolas Lachance، نويسنده , , Marc Labelle، نويسنده , , Laird A. Trimble، نويسنده , , Nathalie Chauret، نويسنده , , Chun Li، نويسنده , , Nicole Sawyer، نويسنده , , Nathalie Tremblay، نويسنده , , Sonia Lamontagne، نويسنده , , Marie-Claude Carrière، نويسنده , , Danielle Denis، نويسنده , , Gillian M. Greig، نويسنده , , Deborah Slipetz، نويسنده , , Kathleen M. Metters، نويسنده , , Robert Gordon، نويسنده , , Chi-Chung Chan، نويسنده , , Robert J. Zamboni، نويسنده ,
Abstract :
A series of novel ortho-substituted cinnamic acids have been synthesized, and their binding activity and selectivity on the four prostaglandin E2 receptors evaluated. Many of them are very potent and selective EP3 antagonists (Ki 3–10 nM), while compound 9 is a very good and selective EP2 agonist (Ki 8 nM). The biological profile of the EP2 agonist 9 in vivo and the metabolic profile of selected EP3 antagonists are also reported.
