Author/Authors :
Yoshio Fujita، نويسنده , , Yuko Tsuda، نويسنده , , Takashi Motoyama، نويسنده , , Tingyou Li، نويسنده , , Anna Miyazaki، نويسنده , , Toshio Yokoi، نويسنده , , Yusuke Sasaki، نويسنده , , Akihiro Ambo، نويسنده , , Hideko Niizuma، نويسنده , , Yunden Jinsmaa، نويسنده , , Sharon D. Bryant، نويسنده , , Lawrence H. Lazarus، نويسنده , , Yoshio Okada، نويسنده ,
Abstract :
The 2′,6′-dimethyl-l-tyrosine (Dmt) enhances receptor affinity, functional bioactivity and in vivo analgesia of opioid peptides. To further investigate its direct influence on these opioid parameters, we developed a series of compounds (H–Dmt–NH–X). Among them, H–Dmt–NH–CH3 showed the highest affinity (Kiμ = 7.45 nM) equal to that of morphine, partial μ-opioid agonism (Emax = 66.6%) in vitro and a moderate antinociception in mice.
