Author/Authors :
Peter J. Atkinson، نويسنده , , Steven M. Bromidge، نويسنده , , Mark S. Duxon، نويسنده , , Laramie M. Gaster، نويسنده , , Michael S. Hadley، نويسنده , , Beverley Hammond، نويسنده , , Christopher N. Johnson، نويسنده , , Derek N. Middlemiss، نويسنده , , Stephanie E. North، نويسنده , , Gary W. Price، نويسنده , , Harshad K. Rami، نويسنده , , Graham J. Riley، نويسنده , , Claire M. Scott، نويسنده , , Tracey E. Shaw، نويسنده , , Kathryn R. Starr، نويسنده , , Geoffrey Stemp، نويسنده , , Kevin M. Thewlis، نويسنده , , David R. Thomas، نويسنده , , Mervyn Thompson، نويسنده , , Antonio K.K. Vong، نويسنده , , et al.، نويسنده ,
Abstract :
Starting from a high throughput screening hit, a series of 3,4-dihydro-2H-benzoxazinones has been identified with both high affinity for the 5-HT1A receptor and potent 5-HT reuptake inhibitory activity. The 5-(2-methyl)quinolinyloxy derivative combined high 5-HT1A/1B/1D receptor affinities with low intrinsic activity and potent inhibition of the 5-HT reuptake site (pKi 8.2). This compound also had good oral bioavailability and brain penetration in the rat.
