Author/Authors :
Craig W. Lindsley، نويسنده , , Zhijian Zhao، نويسنده , , William H. Leister، نويسنده , , Ronald G. Robinson، نويسنده , , Stanley F. Barnett، نويسنده , , Deborah Defeo-Jones، نويسنده , , Raymond E. Jones، نويسنده , , George D. Hartman، نويسنده , , Joel R. Huff، نويسنده , , Hans E. Huber، نويسنده , , Mark E. Duggan، نويسنده ,
Abstract :
This letter describes the development of two series of potent and selective allosteric Akt kinase inhibitors that display an unprecedented level of selectivity for either Akt1, Akt2 or both Akt1/Akt2. An iterative analog library synthesis approach quickly provided a highly selective Akt1/Akt2 inhibitor that induces apoptosis in tumor cells and inhibits Akt phosphorylation in vivo.