Author/Authors :
Louis J. Lombardo، نويسنده , , Amy Camuso، نويسنده , , John Clark، نويسنده , , Krista Fager، نويسنده , , Johnni Gullo-Brown، نويسنده , , John T. Hunt، نويسنده , , Ivan Inigo، نويسنده , , David Kan، نويسنده , , Barry Koplowitz، نويسنده , , Francis Lee Utley، نويسنده , , Kelly McGlinchey، نويسنده , , Ligang Qian، نويسنده , , Carolyn Ricca، نويسنده , , George Rovnyak، نويسنده , , Sarah Traeger، نويسنده , , John Tokarski، نويسنده , , David K. Williams، نويسنده , , Laurence I. Wu، نويسنده , , Yufen Zhao، نويسنده , , Veeraswamy Manne، نويسنده , , et al.، نويسنده ,
Abstract :
Tetrahydroquinoline-based small molecule inhibitors of farnesyltransferase (FT) have been identified. Lead compounds were shown to have nanomolar to sub-nanomolar activity in biochemical assays with excellent potency in a Ras-mutated cellular reversion assay. BMS-316810 (9e), a 0.7 nM FT inhibitor, was orally-active in a nude mouse tumor allograft efficacy study.
