Author/Authors :
Dominique Bonafoux، نويسنده , , Sheri Bonar، نويسنده , , Lori Christine، نويسنده , , Michael Clare، نويسنده , , Ann Donnelly، نويسنده , , Julia Guzova، نويسنده , , Nandini Kishore، نويسنده , , Patrick Lennon، نويسنده , , Adam Libby، نويسنده , , Sumathy Mathialagan، نويسنده , , William McGhee، نويسنده , , Sharon Rouw، نويسنده , , Cindy Sommers، نويسنده , , Michael Tollefson، نويسنده , , Catherine Tripp، نويسنده , , Richard Weier، نويسنده , , Serge Wolfson، نويسنده , , Yao-Min Hung، نويسنده ,
Abstract :
A series of 21 novel 2-[(aminocarbonyl)amino]-5-acetylenyl-3-thiophenecarboxamides were synthesized and evaluated for the inhibition of IKK-2. In spite of their often modest activity on the enzyme, six selected analogs showed significant inhibition of the production of inflammatory cytokine IL-8 in IL-1β stimulated rheumatoid arthritis-derived synovial fibroblasts, demonstrating their potential usefulness as NF-κB regulators.