Author/Authors :
Jun Liang، نويسنده , , Richard M. Brochu، نويسنده , , Charles J. Cohen، نويسنده , , Ivy E. Dick، نويسنده , , John P. Felix، نويسنده , , Michael H. Fisher، نويسنده , , Maria L. Garcia، نويسنده , , Gregory J. Kaczorowski، نويسنده , , Kathryn A. Lyons، نويسنده , , Peter T. Meinke، نويسنده , , Birgit T. Priest، نويسنده , , William A. Schmalhofer، نويسنده , , McHardy M. Smith، نويسنده , , Jason W. Tarpley، نويسنده , , Brande S. Williams، نويسنده , , William J. Martin، نويسنده , , William H. Parsons، نويسنده ,
Abstract :
A new series of voltage-gated sodium channel blockers with potential for treatment of chronic pain is reported. Systematic structure–activity relationship studies, starting with compound 1, led to identification of potent analogs that displayed use-dependent block of sodium channels, were efficacious in pain models in vivo, and most importantly, were devoid of activity against the cardiac potassium channel hERG.
