Author/Authors :
Neil J. Press، نويسنده , , Roger J. Taylor، نويسنده , , Joseph D. Fullerton، نويسنده , , Pamela Tranter، نويسنده , , Clive McCarthy، نويسنده , , Thomas H. Keller، نويسنده , , Lyndon Brown، نويسنده , , Robert Cheung، نويسنده , , Julie Christie، نويسنده , , Sandra Haberthuer، نويسنده , , Julia D.I. Hatto، نويسنده , , Mark Keenan، نويسنده , , Mark K. Mercer، نويسنده , , Nicola E. Press، نويسنده , , Helene Sahri، نويسنده , , Andrew R. Tuffnell، نويسنده , , Morris Tweed، نويسنده , , John R. Fozard، نويسنده ,
Abstract :
The synthesis and SAR of 5-heterocycle-substituted aminothiazole adenosine receptor antagonists is described. Several compounds show high affinity and selectivity for the A2B and A3 receptors. One compound (5f) shows good ADME properties in the rat and as such may be an important new compound in testing the current hypotheses proposing a therapeutic role for a dual A2B/A3 antagonist in allergic diseases.
Keywords :
adenosine , A2B , Adenosine receptor antagonist , A3 , asthma , Aminothiazole