Author/Authors :
Jian Jin، نويسنده , , Dashyant Dhanak، نويسنده , , Steven D. Knight، نويسنده , , Katherine Widdowson، نويسنده , , Nambi Aiyar، نويسنده , , Diane Naselsky، نويسنده , , Henry M. Sarau، نويسنده , , James J. Foley، نويسنده , , Dulcie B. Schmidt، نويسنده , , Carl D. Bennett، نويسنده , , Bing Wang، نويسنده , , Gregory L. Warren، نويسنده , , Michael L. Moore، نويسنده , , Richard M. Keenan، نويسنده , , Ralph A. Rivero، نويسنده , , Stephen A. Douglas، نويسنده ,
Abstract :
High throughput screening of the corporate compound collection led to the discovery of a novel series of substituted aminoalkoxybenzyl pyrrolidines as human urotensin-II receptor antagonists. The synthesis, initial structure–activity relationships, and optimization of the initial hit that led to the identification of a truncated sub-series, represented by SB-436811 (1a), are described.