Author/Authors :
Dong-Ming Shen، نويسنده , , Fengqi Zhang، نويسنده , , Edward J. Brady، نويسنده , , Mari Rios Candelore، نويسنده , , Qing Dallas-Yang، نويسنده , , Victor D.-H. Ding، نويسنده , , Jasminka Dragovic، نويسنده , , William P. Feeney، نويسنده , , Guoquiang Jiang، نويسنده , , Peggy E. McCann، نويسنده , , Steve Mock، نويسنده , , Sajjad A. Qureshi، نويسنده , , Richard Saperstein، نويسنده , , Xiaolan Shen، نويسنده , , Constantin Tamvakopoulos، نويسنده , , Xinchun Tong، نويسنده , , Laurie M. Tota، نويسنده , , Michael J. Wright، نويسنده , , Xiaoyan Ye and Xiaodong Yang، نويسنده , , Song Zheng، نويسنده , , et al.، نويسنده ,
Abstract :
A novel class of spiro-ureas has been discovered as potent human glucagon receptor antagonists in both binding and functional assays. Preliminary studies have revealed that compound 15 is an orally active human glucagon receptor antagonist in a transgenic murine pharmacodynamic model at 10 and 30 mpk. Compound 15 is orally bioavailable in several preclinical species and shows selectivity toward cardiac ion channels and other family B receptors, such as hGIP1 and hGLP.
