Author/Authors :
Matthew J. Fisher، نويسنده , , Ryan T. Backer، نويسنده , , Ivan Collado، نويسنده , , ?scar de Frutos، نويسنده , , Saba Husain، نويسنده , , Hansen M. Hsiung، نويسنده , , Steve L. Kuklish، نويسنده , , Ana I. Mateo، نويسنده , , Jeffrey T. Mullaney، نويسنده , , Paul L. Ornstein، نويسنده , , Cristina Garc?a Paredes، نويسنده , , Thomas P. O’Brian، نويسنده , , Timothy I. Richardson، نويسنده , , Jikesh Shah، نويسنده , , John M. Zgombick، نويسنده , , Karin Briner، نويسنده ,
Abstract :
Replacement of the aryl piperazine moiety in compound 1 with a variety of substituted benzylic piperazines (6) yields compounds that afford melanocortin receptor 4 (MCR4) activity. Analogs with ortho substitution on the aromatic ring afforded the highest affinity. Resolution of the stereocenter of the benzylic piperazine based privileged structure revealed that the R-enantiomer was more active.
