Author/Authors :
Yan Shi، نويسنده , , Jing Zhang، نويسنده , , Philip D. Stein، نويسنده , , Mengxiao Shi، نويسنده , , Stephen P. O’Connor، نويسنده , , Sharon N. Bisaha، نويسنده , , Chi Li، نويسنده , , Karnail S. Atwal، نويسنده , , Gregory S. Bisacchi، نويسنده , , Doree Sitkoff، نويسنده , , Andrew T. Pudzianowski، نويسنده , , Eddie C. Liu، نويسنده , , Karen S. Hartl، نويسنده , , Steven M. Seiler، نويسنده , , Sonia Youssef، نويسنده , , Thomas E. Steinbacher، نويسنده , , William A. Schumacher، نويسنده , , Alan R. Rendina، نويسنده , , Jeffrey M. Bozarth، نويسنده , , Tara L. Peterson، نويسنده , , et al.، نويسنده ,
Abstract :
N,N′-Disubstituted ketene aminals are good bioisosteres of thiourea functional groups. We report the design and synthesis of a novel class of ketene aminal-based lactam derivatives as potent and orally active FXa inhibitors.
Keywords :
2-Methylbenzofuran , serine protease , Factor Xa inhibitors , Thiourea , Bioisosteres , N?-Disubstituted ketene aminal , 2 , 2-Dicyanoketene aminal , N , 2-Nitroketene aminal , Antithrombotic agents , Orally active
