Title of article :
5-Heteroatom substituted pyrazoles as canine COX-2 inhibitors. Part 1: Structure–activity relationship studies of 5-alkylamino pyrazoles and discovery of a potent, selective, and orally active analog
Author/Authors :
Subas M. Sakya، نويسنده , , Kristin M. Lundy DeMello، نويسنده , , Martha L. Minich، نويسنده , , Bryson Rast، نويسنده , , Andrei Shavnya، نويسنده , , Robert J. Rafka، نويسنده , , David A. Koss، نويسنده , , Hengmiao Cheng، نويسنده , , Jin Li، نويسنده , , Burton H. Jaynes، نويسنده , , Carl B. Ziegler، نويسنده , , Donald W. Mann، نويسنده , , Carol F. Petras، نويسنده , , Scott B. Seibel، نويسنده , , Annette M. Silvia، نويسنده , , David M. George، نويسنده , , Lisa A. Lund، نويسنده , , Suzanne St. Denis، نويسنده , , Anne Hickman، نويسنده , , Michelle L. Haven، نويسنده , , et al.، نويسنده ,
Abstract :
Structure–activity relationship (SAR) studies of the novel 2-[3-di and trifluoromethyl-5-alkylamino pyrazo-1-yl]-5-methanesulfonyl (SO2Me)/sulfamoyl (SO2NH2)-pyridine derivatives for canine COX enzymes are described. The studies led to the identification of 2e as lead with potent in vitro activity, selectivity, and in vivo activity in dogs and cats.
Keywords :
cyclooxygenase , COX-2 inhibitors , Canine , pyrazoles , Feline
