Author/Authors :
Yusheng Xiong، نويسنده , , Judyann Wiltsie، نويسنده , , Andrea Woods، نويسنده , , Jian Guo، نويسنده , , James V. Pivnichny، نويسنده , , Wei Tang، نويسنده , , Alka Bansal، نويسنده , , Richard T. Cummings، نويسنده , , Barry R. Cunningham، نويسنده , , Arthur M. Friedlander، نويسنده , , Cameron M. Douglas، نويسنده , , Scott P. Salowe، نويسنده , , Dennis M. Zaller، نويسنده , , Edward M. Scolnick، نويسنده , , Dennis M. Schmatz، نويسنده , , Kenneth Bartizal، نويسنده , , Jeffrey D. Hermes، نويسنده , , Malcolm MacCoss، نويسنده , , Kevin T. Chapman، نويسنده ,
Abstract :
A potent and selective anthrax LF inhibitor 40, (2R)-2-[(4-fluoro-3-methylphenyl)sulfonylamino]-N-hydroxy-2-(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)acetamide, was identified through SAR study of a high throughput screen lead. It has an IC50 of 54 nM in the enzyme assay and an IC50 of 210 nM in the macrophage cytotoxicity assay. Compound 40 is also effective in vivo in several animal model studies.
