Author/Authors :
John T. Sisko، نويسنده , , Thomas J. Tucker، نويسنده , , Mark T. Bilodeau، نويسنده , , Carolyn A. Buser، نويسنده , , Patrice A. Ciecko، نويسنده , , Kathleen E. Coll، نويسنده , , Christine Fernandes، نويسنده , , Jackson B. Gibbs، نويسنده , , Timothy J. Koester، نويسنده , , Nancy Kohl، نويسنده , , Joseph J. Lynch Jr.، نويسنده , , Xianzhi Mao، نويسنده , , Debra McLoughlin، نويسنده , , Cynthia M. Miller-Stein، نويسنده , , Leonard D. Rodman، نويسنده , , Keith W. Rickert، نويسنده , , Laura Sepp-Lorenzino، نويسنده , , Jennifer M. Shipman، نويسنده , , Kenneth A. Thomas، نويسنده , , Bradley K. Wong، نويسنده , , et al.، نويسنده ,
Abstract :
Pyrimidino-thiazolyl carbonitriles were prepared that are potent VEGFR-2 (KDR) kinase inhibitors. The modification of lead structures resulted in 3m which exhibited the best overall profile in KDR inhibitory activity, iv/po pharmacokinetics, and reduced hERG affinity.