Title of article :
Synthesis and biological evaluation of novel hexahydro-pyrido[3′,2′:4,5]pyrrolo[1,2-a]pyrazines as potent and selective 5-HT2C receptor agonists
Author/Authors :
Hans G.F. Richter، نويسنده , , D.R Adams، نويسنده , , A. Bénardeau، نويسنده , , M.J Bickerdike، نويسنده , , J.M Bentley، نويسنده , , T.J. Blench، نويسنده , , I.A. Cliffe، نويسنده , , C. Dourish، نويسنده , , P. Hebeisen، نويسنده , , G.A Kennett، نويسنده , , A.R Knight، نويسنده , , C.S Malcolm، نويسنده , , P. Mattei، نويسنده , , A. MISRA، نويسنده , , J. Mizrahi، نويسنده , , N.J.T Monck، نويسنده , , J.-M. Plancher، نويسنده , , S. Roever، نويسنده , , J.R.A. Roffey، نويسنده , , S. Taylor، نويسنده , , et al.، نويسنده ,
Issue Information :
روزنامه با شماره پیاپی سال 2006
Abstract :
Further lead optimization efforts on previously described 1,2,3,4,10,10a-hexahydro-1H-pyrazino[1,2-a]indoles led to the new class of 5,5a,6,7,8,9-hexahydro-pyrido[3′,2′:4,5]pyrrolo[1,2-a]pyrazines culminating in the discovery of (5aR,9R)-2-[(cyclopropylmethoxy)methyl]-5,5a,6,7,8,9-hexahydro-9-methyl-pyrido[3′, 2′:4,5]pyrrolo[1,2-a]pyrazine 18 as a potent, full 5-HT2C receptor agonist with an outstanding selectivity profile and excellent hERG and phospholipidosis properties.
Keywords :
5-HT2C receptor agonist , 2?:4 , 2-a]pyrazines , obesity , Phospholipidosis , HERG
Journal title :
Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters
Journal title :
Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters
