Author/Authors :
John F. Miller، نويسنده , , C. Webster Andrews، نويسنده , , Michael Brieger، نويسنده , , Eric S. Furfine، نويسنده , , Michael R. Hale، نويسنده , , Mary H. Hanlon، نويسنده , , Richard J. Hazen، نويسنده , , Istvan Kaldor، نويسنده , , Ed W. McLean، نويسنده , , David Reynolds، نويسنده , , Douglas M. Sammond، نويسنده , , Andrew Spaltenstein، نويسنده , , Roger Tung، نويسنده , , Elizabeth M. Turner، نويسنده , , Robert X. Xu، نويسنده , , Ronald G. Sherrill، نويسنده ,
Abstract :
A novel series of P1 modified HIV protease inhibitors was synthesized and evaluated for in vitro antiviral activity against wild-type virus and protease inhibitor-resistant viruses. Optimization of the P1 moiety resulted in compounds with femtomolar enzyme activities and cellular antiviral activities in the low nanomolar range culminating in the identification of clinical candidate GW0385.
Keywords :
antiviral , Antiretroviral , Brecanavir , HIV protease , Drug resistance , GW0385 , Arylsulfonamide
