Title of article
Discovery of highly selective EP4 receptor agonists that stimulate new bone formation and restore bone mass in ovariectomized rats
Author/Authors
Kimberly O. Cameron، نويسنده , , Bruce A. Lefker، نويسنده , , Margaret Y. Chu-Moyer، نويسنده , , David T. Crawford، نويسنده , , Paul DaSilva-Jardine، نويسنده , , Shari L. DeNinno، نويسنده , , Sandra Gilbert، نويسنده , , William A. Grasser، نويسنده , , HuaZhu Ke، نويسنده , , Bihong Lu، نويسنده , , Thomas A. Owen، نويسنده , , Vishwas M. Paralkar، نويسنده , , Hong Qi، نويسنده , , Dennis O. Scott، نويسنده , , David D. Thompson، نويسنده , , Christina M. Tjoa، نويسنده , , Michael P. Zawistoski، نويسنده ,
Issue Information
روزنامه با شماره پیاپی سال 2006
Pages
4
From page
1799
To page
1802
Abstract
Heptanoic acid lactams, exemplified by 2, were identified as highly selective EP4 agonists via high throughput screening. Lead optimization led to the identification of lactams with a 30-fold increase in EP4 potency in vitro. Compounds demonstrated robust bone anabolic effects when administered in vivo in rat models of osteoporosis.
Keywords
Bone anabolic agent , osteoporosis , EP4 , lactam , EP2 , prostaglandin
Journal title
Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters
Serial Year
2006
Journal title
Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters
Record number
796666
Link To Document