Author/Authors :
Patrick Lacombe، نويسنده , , Denis Deschênes، نويسنده , , Daniel Dubé، نويسنده , , Laurence Dube، نويسنده , , Michel Gallant، نويسنده , , Dwight Macdonald، نويسنده , , Antony Mastracchio، نويسنده , , Hélène Perrier، نويسنده , , Stella Charleson، نويسنده , , Zheng Huang، نويسنده , , France Laliberté، نويسنده , , Susana Liu، نويسنده , , Joseph A. Mancini، نويسنده , , Paul Masson، نويسنده , , Myriam Salem، نويسنده , , Angela Styhler، نويسنده , , Jean-Yves Girard، نويسنده ,
Abstract :
Potent inhibitors of the human PDE IV enzyme are described. Substituted 8-arylquinoline analogs bearing nitrogen-linked side chain were identified as potent inhibitors based on the SAR described herein. The pharmacokinetic profile of the best analog and the in vivo efficacy in an ovalbumin-induced bronchoconstriction assay in conscious guinea pigs are reported.
Keywords :
COPD , PDE4 , TNF-? , c-AMP , asthma
