Author/Authors :
Christopher Blackburn، نويسنده , , Matthew J. LaMarche، نويسنده , , James Brown، نويسنده , , Jennifer Lee Che، نويسنده , , Courtney A. Cullis، نويسنده , , Sujen Lai، نويسنده , , Martin Maguire، نويسنده , , Thomas Marsilje، نويسنده , , Bradley Geddes، نويسنده , , Elizabeth Govek، نويسنده , , Vivek Kadambi، نويسنده , , Colleen Doherty، نويسنده , , Brian Dayton، نويسنده , , Sevan Brodjian، نويسنده , , Kennan C. Marsh، نويسنده , , Christine A. Collins، نويسنده , , Philip R. Kym، نويسنده ,
Abstract :
Several potent, functionally active MCHr1 antagonists derived from quinolin-2(1H)-ones and quinazoline-2(1H)-ones have been synthesized and evaluated. Pyridylmethyl substitution at the quinolone 1-position results in derivatives with low-nM binding potency and good selectivity with respect to hERG binding.
Keywords :
OBESITY , HERG , MCH antagonist , Quinolone
