Author/Authors :
Koc-Kan Ho، نويسنده , , Douglas S. Auld، نويسنده , , Adolph C. Bohnstedt، نويسنده , , Paolo Conti، نويسنده , , Wim Dokter، نويسنده , , Shawn Erickson، نويسنده , , Daming Feng، نويسنده , , Jim Inglese، نويسنده , , Celia Kingsbury، نويسنده , , Steven G. Kultgen، نويسنده , , Rong-Qiang Liu، نويسنده , , Christopher M. Masterson، نويسنده , , Michael Ohlmeyer، نويسنده , , Yajing Rong، نويسنده , , Martijn Rooseboom، نويسنده , , Andrew Roughton، نويسنده , , Philippe Samama، نويسنده , , Martin-Jan Smit، نويسنده , , Ellen Son، نويسنده , , Jaap van der Louw، نويسنده , , et al.، نويسنده ,
Abstract :
An imidazolylpyrimidine was identified in a CXCR2 chemokine receptor antagonist screen and was optimized for potency, in vitro metabolic stability, and oral bioavailability. It was found that subtle structural modification within the series affected the oral bioavailability. Potent and orally available CXCR2 antagonists are herein reported.
Keywords :
Oral bioavailability , Chemokine , Pyrimidine , Microsomal stability , CXCR2
