Author/Authors :
Jacob B. Schwarz، نويسنده , , Norman L. Colbry، نويسنده , , Zhijian Zhu، نويسنده , , Brian Nichelson، نويسنده , , Nancy S. Barta، نويسنده , , Kristin Lin، نويسنده , , Raymond A. Hudack، نويسنده , , Sian E. Gibbons، نويسنده , , Paul Galatsis، نويسنده , , Russell J. DeOrazio، نويسنده , , David D. Manning، نويسنده , , Mark G. Vartanian، نويسنده , , Jack J. Kinsora، نويسنده , , Susan M. Lotarski، نويسنده , , Hao-Zheng Li، نويسنده , , Melvin R. Dickerson، نويسنده , , Ayman El-Kattan، نويسنده , , Andrew J. Thorpe، نويسنده , , Sean D. Donevan، نويسنده , , Charles P. Taylor، نويسنده , , et al.، نويسنده ,
Abstract :
Several β-amino tetrazole analogs of gabapentin 1 and pregabalin 2 were prepared by one of two convergent, highly efficient routes, and their affinity for the α2–δ protein examined. Two select compounds with potent affinity for α2–δ, 8a and 16a, were subsequently tested in vivo in an audiogenic seizure model and found to elicit protective effects.
Keywords :
Gabapentin , Pregabalin , ?2–? Subunit , tetrazole