Author/Authors :
Craig A. Coburn، نويسنده , , Shawn J. Stachel، نويسنده , , Kristen G. Jones، نويسنده , , Thomas G. Steele، نويسنده , , Diane M. Rush، نويسنده , , Jillian DiMuzio، نويسنده , , Beth L. Pietrak، نويسنده , , Ming-Tain Lai، نويسنده , , Qian Huang، نويسنده , , Janet Lineberger، نويسنده , , Lixia Jin، نويسنده , , Sanjeev Munshi، نويسنده , , M. Katharine Holloway، نويسنده , , Amy Espeseth، نويسنده , , Adam Simon، نويسنده , , Daria Hazuda، نويسنده , , Samuel L. Graham، نويسنده , , Joseph P. Vacca، نويسنده ,
Abstract :
A series of β-site amyloid precursor protein cleaving enzyme (BACE-1) inhibitors containing a ψ(CH2NH) reduced amide bond were synthesized. Incorporation of this reduced amide isostere as a non-cleavable peptide surrogate afforded inhibitors possessing low nanomolar potencies in both an enzymatic and cell-based assay.
