Title of article :
Novel, potent, selective, and orally bioavailable human βII-tryptase inhibitors
Author/Authors :
David Sperandio، نويسنده , , Vincent W.-F. Tai، نويسنده , , Julia Lohman، نويسنده , , Bernie Hirschbein، نويسنده , , Rohan Mendonca، نويسنده , , Chang Sun Lee، نويسنده , , Jeffrey R. Spencer، نويسنده , , James Janc، نويسنده , , Margaret Nguyen، نويسنده , , Jerlyn Beltman، نويسنده , , Paul Sprengeler، نويسنده , , Heleen Scheerens، نويسنده , , Tong Lin، نويسنده , , Liang Liu، نويسنده , , Ashwini Gadre، نويسنده , , Alisha Kellogg، نويسنده , , Michael J. Green، نويسنده , , Mary E. McGrath and Bradley A. Katz، نويسنده ,
Abstract :
The synthesis of novel [1,2,4]oxadiazoles and their structure–activity relationship (SAR) for the inhibition of tryptase and related serine proteases is presented. Elaboration of the P′-side afforded potent, selective, and orally bioavailable tryptase inhibitors.
Keywords :
2 , 4]oxadiazoles , structure–activity relationship , Tryptase inhibitors , serine proteases , P?-side , asthma
