Author/Authors :
Mark D. McBriar، نويسنده , , Henry Guzik، نويسنده , , Sherry Shapiro، نويسنده , , Ruo Xu، نويسنده , , Jaroslava Paruchova، نويسنده , , John W. Clader، نويسنده , , Kim O’Neill، نويسنده , , Brian Hawes، نويسنده , , Steve Sorota، نويسنده , , Michael Margulis، نويسنده , , Kristal Tucker، نويسنده , , Daniel J. Weston، نويسنده , , Kathleen Cox، نويسنده ,
Abstract :
Herein, we report the discovery of an effective strategy to modulate liabilities related to affinity of previously disclosed bicyclohexane MCHR-1 antagonists for the hERG channel. This paper describes one of several strategies incorporated to limit hERG binding via modifications of a terminal aryl group in an otherwise promising bicyclohexyl urea series.
Keywords :
Melanin concentrating hormone , HERG , MCH , obesity
