Author/Authors :
Dann L. Parker Jr.، نويسنده , , Dongfang Meng، نويسنده , , Ronald W. Ratcliffe، نويسنده , , Robert R. Wilkening، نويسنده , , Donald M. Sperbeck، نويسنده , , Mark L. Greenlee، نويسنده , , Lawrence F. Colwell Jr.، نويسنده , , Sherrie Lambert، نويسنده , , Elizabeth T. Birzin، نويسنده , , Katalin Frisch، نويسنده , , Susan P. Rohrer، نويسنده , , Stefan Nilsson، نويسنده , , Ann-Gerd Thorsell، نويسنده , , Milton L. Hammond، نويسنده ,
Abstract :
Several tetrahydrofluorenones with a triazole fused across C7–C8 showed high levels of ERβ-selectivity and were found to be potent ERβ-agonists. As a class they demonstrate improved oral bioavailability in the rat over a parent class of 7-hydroxy-tetrahydrofluorenones. The most selective agonist displayed 5.7 nM affinity and 333-fold selectivity for ERβ.
Keywords :
ER?-agonists , Bioisosteres , Tetrahydrofluorenones , SERMs
