Title of article
Synthesis and structure–activity relationships of retro bis-aminopyrrolidine urea (rAPU) derived small-molecule antagonists of the melanin-concentrating hormone receptor-1 (MCH-R1). Part 2
Author/Authors
Sarah Hudson، نويسنده , , Mehrak Kiankarimi، نويسنده , , Martin W. Rowbottom، نويسنده , , Troy D. Vickers، نويسنده , , Dongpei Wu، نويسنده , , Joseph Pontillo، نويسنده , , Brett Ching، نويسنده , , Wesley Dwight، نويسنده , , Val S. Goodfellow، نويسنده , , David Schwarz، نويسنده , , Christopher E. Heise، نويسنده , , Ajay Madan، نويسنده , , Jenny Wen، نويسنده , , William Ban، نويسنده , , Hua Wang، نويسنده , , Warren S. Wade، نويسنده ,
Issue Information
روزنامه با شماره پیاپی سال 2006
Pages
9
From page
4922
To page
4930
Abstract
The design, synthesis, and SAR of a series of retro bis-aminopyrrolidine ureas are described. Compounds from this series exhibited considerable binding affinity (Ki = 1 nM) and functional activity at MCH-R1, acceptable CYP2D6 inhibition, and good rat brain exposure.
Keywords
Retro bis-aminopyrrolidine urea , Melanin-concentrating hormone receptor-1 , Antagonists , CYP2D6
Journal title
Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters
Serial Year
2006
Journal title
Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters
Record number
797306
Link To Document