Author/Authors :
Abdelhakim Hammach، نويسنده , , Antonio Barbosa، نويسنده , , Faith Corbo Gaenzler، نويسنده , , Tazmeen Fadra، نويسنده , , Daniel Goldberg-Zimring، نويسنده , , Ming-Hong Hao، نويسنده , , Rachel R. Kroe، نويسنده , , Pingrong Liu، نويسنده , , Kevin C. Qian، نويسنده , , Mark Ralph، نويسنده , , Christopher Sarko، نويسنده , , Fariba Soleymanzadeh، نويسنده , , Neil Moss، نويسنده ,
Abstract :
A new class of benzimidazolone p38 MAP kinase inhibitors was discovered through high-throughput screening. X-ray crystallographic data of the lead molecule with p38 were used to design analogues with improved binding affinity and potency in a cell assay of LPS-induced TNFα production. Herein, we report the SAR of this new class of p38 inhibitors.