Author/Authors :
Vincenzo Garzya، نويسنده , , Ian T. Forbes، نويسنده , , Andrew D. Gribble، نويسنده , , Mike S. Hadley، نويسنده , , Andrew P. Lightfoot، نويسنده , , Andrew H. Payne، نويسنده , , Alexander B. Smith، نويسنده , , Sara E. Douglas، نويسنده , , David G. Cooper، نويسنده , , Ian G. Stansfield، نويسنده , , Malcom Meeson، نويسنده , , Emma E. Dodds، نويسنده , , Declan N.C. Jones، نويسنده , , Martyn Wood، نويسنده , , Charlie Reavill، نويسنده , , Carol A. Scorer، نويسنده , , Angela Worby، نويسنده , , Graham Riley، نويسنده , , Peter Eddershaw، نويسنده , , Chris Ioannou، نويسنده , , et al.، نويسنده ,
Abstract :
A rational structure–activity relationship study around compound (1) is reported. The lead optimisation programme led to the identification of sulfonamide (25), a molecule combining dopamine D2/D3 receptor antagonism with serotonin 5-HT2A, 5-HT2C, 5-HT6 receptor antagonism for an effective treatment of schizophrenia. Compound (25) was shown to possess the required in vivo activity with no EPS liability.
Keywords :
Serotonin , Antagonist , Sulfonamide , atypical , Antipsychotic , Schizophrenia , Dopamine , Benzazepine
