Title of article
Discovery of γ-secretase inhibitors efficacious in a transgenic animal model of Alzheimer’s disease
Author/Authors
Theodros Asberom، نويسنده , , Zhiqiang Zhao، نويسنده , , Thomas A. Bara، نويسنده , , John W. Clader، نويسنده , , William J. Greenlee، نويسنده , , Lynn A. Hyde، نويسنده , , Hubert B. Josien، نويسنده , , Wei Li، نويسنده , , Andrew T. McPhail، نويسنده , , Amin A. Nomeir، نويسنده , , Eric M. Parker، نويسنده , , Murali Rajagopalan، نويسنده , , Lixin Song، نويسنده , , Gwendolyn T. Wong، نويسنده , , Lili Zhang، نويسنده , , Qi Zhang، نويسنده , , Dmitri A. Pissarnitski، نويسنده ,
Issue Information
روزنامه با شماره پیاپی سال 2007
Pages
6
From page
511
To page
516
Abstract
Attachment of the cyclopropylcarbamate group to the piperidine core of γ-secretase inhibitors leads to a dramatic increase of their in vitro potency. Strategies for subsequent improvement of the in vivo pharmacokinetic profile of the series are discussed. Resulting compounds significantly reduce Aβ levels in TgCRND8 mice after a single PO dosing at 30 mpk.
Journal title
Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters
Serial Year
2007
Journal title
Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters
Record number
797686
Link To Document