Author/Authors :
Bryan Sorensen، نويسنده , , Martin Winn، نويسنده , , Jeff Rohde، نويسنده , , Qi Shuai، نويسنده , , Jiahong Wang، نويسنده , , Steven Fung، نويسنده , , Katina Monzon، نويسنده , , William Chiou، نويسنده , , DeAnne Stolarik، نويسنده , , Hovis Imade، نويسنده , , Liping Pan، نويسنده , , Xiaoqing Deng، نويسنده , , Linda Chovan، نويسنده , , Kenton Longenecker، نويسنده , , Russell Judge، نويسنده , , Wenying Qin، نويسنده , , Michael Brune، نويسنده , , Heidi Camp، نويسنده , , Ernst U. Frevert، نويسنده , , Peer Jacobson، نويسنده , , et al، نويسنده ,
Abstract :
Potent and selective adamantane sulfone and sulfonamide inhibitors of 11-β-HSD-1 have been discovered. Selected compounds from these series have robust pharmacokinetic profiles and strongly inhibit liver, fat, and brain HSD1 for extended periods after oral dosing.
Keywords :
11-?-HSD-1 , HSD1 , HSD1 inhibitor , 11-?-Hydroxysteroid dehydrogenase , Sulfone , Sulfonamide , Adamantane