Author/Authors :
H. Robin Heyman، نويسنده , , Robin R. Frey، نويسنده , , Peter F. Bousquet، نويسنده , , George A. Cunha، نويسنده , , Maria D. Moskey، نويسنده , , Asma A. Ahmed، نويسنده , , Niru B. Soni، نويسنده , , Patrick A. Marcotte، نويسنده , , Lori J. Pease، نويسنده , , Keith B. Glaser، نويسنده , , Melinda Yates، نويسنده , , Jennifer J. Bouska، نويسنده , , Daniel H. Albert، نويسنده , , Candace L. Black-Schaefer، نويسنده , , Peter J. Dandliker، نويسنده , , Kent D. Stewart، نويسنده , , Paul Rafferty، نويسنده , , Steven K. Davidsen، نويسنده , , Michael R. Michaelides، نويسنده , , Michael L. Curtin، نويسنده ,
Abstract :
A series of substituted thienopyridine ureas was prepared and evaluated for enzymatic and cellular inhibition of KDR kinase activity. Several of these analogs, such as 2, are potent inhibitors of KDR (<10 nM) in both enzymatic and cellular assays. Further characterization of inhibitor 2 indicated that this analog possessed excellent in vivo potency (ED50 2.1 mg/kg) as measured in an estradiol-induced mouse uterine edema model.
Keywords :
urea , VEGF , thienopyridine , KDR kinase
