Author/Authors :
Tuan P. Tran، نويسنده , , Edmund L. Ellsworth، نويسنده , , Joseph P. Sanchez، نويسنده , , Brian M. Watson، نويسنده , , Michael A. Stier، نويسنده , , H.D. Hollis Showalter، نويسنده , , John M. Domagala، نويسنده , , Martin A. Shapiro، نويسنده , , E. Themis Joannides، نويسنده , , Stephen J. Gracheck، نويسنده , , Dai Q. Nguyen، نويسنده , , Paul Bird، نويسنده , , Judy Yip، نويسنده , , Anurag Sharadendu، نويسنده , , Chan Ha، نويسنده , , Saeed Ramezani، نويسنده , , Xiujuan Wu، نويسنده , , Rajeshwar Singh، نويسنده ,
Abstract :
A series of 3-aminoquinazolinediones was synthesized and evaluated for its antibacterial and DNA gyrase activity. The SAR around the quinazolinedione core was explored and the optimal substitutions were combined to give two compounds, 2r and 2s, with exceptional enzyme potency (IC50 = 0.2 μM) and activity against Gram-positive organisms (MIC’s = 0.015–0.06 μ g/mL).
Keywords :
3-Aminoquinazolinediones , Antibacterial agents , DNA gyrase inhibitors , Antibacterial activity , Topoisomerase inhibitors
