Author/Authors :
Zhijian Zhao، نويسنده , , David D. Wisnoski، نويسنده , , Julie A. O’Brien، نويسنده , , Wei Lemaire، نويسنده , , David L. Williams Jr.، نويسنده , , Marlene A. Jacobson، نويسنده , , Marion Wittman، نويسنده , , Sookhee N. Ha، نويسنده , , Herve Schaffhauser، نويسنده , , Cyrille Sur، نويسنده , , Doug J. Pettibone، نويسنده , , Mark E. Duggan، نويسنده , , P. Jeffrey Conn، نويسنده , , George D. Hartman، نويسنده , , Craig W. Lindsley، نويسنده ,
Abstract :
This Letter describes, for the first time, the synthesis and SAR, developed through an iterative analog library approach, that led to the discovery of the positive allosteric modulator (PAM) of the metabotropic glutamate receptor mGluR5 CPPHA. Binding to a unique allosteric binding site distinct from other mGluR5 PAMs, CPPHA has been the focus of numerous pharmacology studies by several laboratories.
