Author/Authors :
Elise Isabel، نويسنده , , Renée Aspiotis، نويسنده , , W. Cameron Black، نويسنده , , John Colucci، نويسنده , , Rejean Fortin، نويسنده , , André Giroux، نويسنده , , Erich L. Grimm، نويسنده , , Yongxin Han، نويسنده , , Christophe Mellon، نويسنده , , Donald W. Nicholson، نويسنده , , Dita M. Rasper، نويسنده , , Johanne Renaud، نويسنده , , Anne Sophie Roy ، نويسنده , , John Tam، نويسنده , , Paul Tawa، نويسنده , , John P. Vaillancourt، نويسنده , , Steven Xanthoudakis، نويسنده , , Robert J. Zamboni، نويسنده ,
Abstract :
Caspase-3 is a cysteinyl protease that mediates apoptotic cell death. Its inhibition may have an important impact on the treatment of several degenerative diseases. Here we report the synthesis of reversible inhibitors via a solid-support palladium-catalyzed amination of 3-bromopyrazinones and the discovery of a pan-caspase reversible inhibitor.