Author/Authors :
Dharmpal S. Dodd، نويسنده , , Steven Sheriff، نويسنده , , Chiehying J. Chang، نويسنده , , Dawn K. Stetsko، نويسنده , , Linda M. Phillips، نويسنده , , Yingru Zhang، نويسنده , , Michele Launay، نويسنده , , Dominique Potin، نويسنده , , Wayne Vaccaro، نويسنده , , Michael A. Poss، نويسنده , , Murray McKinnon، نويسنده , , Joel C. Barrish، نويسنده , , Suzanne J. Suchard، نويسنده , , T.G. Murali Dhar، نويسنده ,
Abstract :
A new class of lymphocyte function-associated antigen-1 (LFA-1) antagonists is described. Elaboration of the 2,3-dihydro-1H-pyrrolizin-5(7aH)-one scaffold resulted in the synthesis of potent inhibitors of the LFA-1/ICAM-1 interaction. Along with the in vitro activity, we present the X-ray crystal structure of the complex of compound 9b, in a novel binding mode to the I-domain of LFA-1.
Keywords :
LFA-1 antagonists , 2 , LFA-1/ICAM interaction , 3-Dihydro-1H-pyrrolizin-5-(7aH)-one
