Title of article :
An orally active corticotropin releasing factor 1 receptor antagonist from 8-aryl-1,3a,7,8-tetraaza-cyclopenta[a]indenes
Author/Authors :
Xiaojun Han ، نويسنده , , Rita Civiello، نويسنده , , Sokhom S. Pin، نويسنده , , Kevin Burris، نويسنده , , Lynn A. Balanda، نويسنده , , Jay Knipe، نويسنده , , Shelly Ren، نويسنده , , Tracey Fiedler، نويسنده , , Kaitlin E. Browman، نويسنده , , Robert Macci، نويسنده , , Matthew T. Taber، نويسنده , , Jie Zhang، نويسنده , , Gene M. Dubowchik، نويسنده ,
Abstract :
8-Aryl-1,3a,7,8-tetraaza-cyclopenta[a]indenes represent a novel series of high-affinity corticotropin-releasing factor-1 receptor (CRF1R) antagonists. Herein we report the synthesis and SAR around the tricyclic core and the anxiolytic activity of an orally dosed exemplary compound 9d (Ki = 8.0 nM) in a mouse canopy model.
