Author/Authors :
Upender Velaparthi، نويسنده , , Mark Wittman، نويسنده , , Peiying Liu، نويسنده , , Karen Stoffan، نويسنده , , Kurt Zimmermann، نويسنده , , Xiaopeng Sang، نويسنده , , Joan Carboni، نويسنده , , Aixin Li، نويسنده , , Ricardo Attar، نويسنده , , Marco Gottardis، نويسنده , , Ann Greer، نويسنده , , Chiehying Y. Chang، نويسنده , , Bruce L. Jacobsen، نويسنده , , John S. Sack، نويسنده , , Yax Sun، نويسنده , , David R. Langley، نويسنده , , Balu Balasubramanian، نويسنده , , Dolatrai Vyas، نويسنده ,
Abstract :
The discovery and synthesis of 3-(1H-benzo[d]imidazol-2-yl)pyridin-2(1H)-one inhibitors of insulin-like growth factor 1-receptor (IGF-1R) are presented. Installing amine containing side chains at the 4-position of pyridone ring significantly improved the enzyme potency. SAR and biological activity of these compounds is presented.
Keywords :
Insulin-like growth factor-1 receptor , tyrosine kinase , Benzimidazole , Pyridone
