Author/Authors :
Younes Bekkali، نويسنده , , David S. Thomson، نويسنده , , Raj Betageri، نويسنده , , Michel J. Emmanuel، نويسنده , , Ming-Hong Hao، نويسنده , , Eugene Hickey، نويسنده , , Weimin Liu، نويسنده , , Usha Patel، نويسنده , , Yancey D. Ward، نويسنده , , Erick R.R. Young، نويسنده , , Richard Nelson، نويسنده , , Alison Kukulka، نويسنده , , Maryanne L. Brown، نويسنده , , Kathy Crane، نويسنده , , Della White، نويسنده , , Dorothy M. Freeman، نويسنده , , Mark E. Labadia، نويسنده , , Jessi Wildeson، نويسنده , , Denice M. Spero، نويسنده ,
Abstract :
The synthesis and in vitro activities of a series of succinyl-nitrile-based inhibitors of Cathepsin S are described. Several members of this class show nanomolar inhibition of the target enzyme as well as cellular potency. The inhibitors displaying the greatest potency contain N-alkyl substituted piperidine and pyrrolidine rings spiro-fused to the α-carbon of the P1 residue.
Keywords :
Succinyl , Cathepsin S , Cat S , nitrile
