Title of article
Indolinone based phosphoinositide-dependent kinase-1 (PDK1) inhibitors. Part 1: Design, synthesis and biological activity
Author/Authors
Imadul Islam، نويسنده , , Judi Bryant، نويسنده , , Yuo-Ling Chou، نويسنده , , Monica J. Kochanny، نويسنده , , Wheeseong Lee، نويسنده , , Gary B. Phillips، نويسنده , , Hongyi Yu، نويسنده , , Marc Adler، نويسنده , , Marc Whitlow، نويسنده , , Elena Ho، نويسنده , , Dao Lentz، نويسنده , , Mark A. Polokoff، نويسنده , , Babu Subramanyam، نويسنده , , James M. Wu، نويسنده , , Daguang Zhu، نويسنده , , Richard I. Feldman، نويسنده , , Damian O. Arnaiz، نويسنده ,
Issue Information
روزنامه با شماره پیاپی سال 2007
Pages
5
From page
3814
To page
3818
Abstract
HTS screening identified 1 with micromolar inhibitory activity against PDK1. Optimization of 1 afforded 4i (BX-517) which has single-digit nanomolar activity against PDK1 and excellent selectivity against PKA.
Keywords
Ser/Thr kinases , PDK1 , Akt , cancer , PI3-kinase
Journal title
Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters
Serial Year
2007
Journal title
Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters
Record number
798318
Link To Document