Title of article
Indolinone based phosphoinositide-dependent kinase-1 (PDK1) inhibitors. Part 2: Optimization of BX-517
Author/Authors
Imadul Islam، نويسنده , , B. Greg Brown، نويسنده , , Judi Bryant، نويسنده , , Paul Hrvatin، نويسنده , , Monica J. Kochanny، نويسنده , , Gary B. Phillips، نويسنده , , Shendong Yuan، نويسنده , , Marc Adler، نويسنده , , Marc Whitlow، نويسنده , , Dao Lentz، نويسنده , , Mark A. Polokoff، نويسنده , , James Wu، نويسنده , , Jun Shen، نويسنده , , Janette Walters، نويسنده , , Elena Ho، نويسنده , , Babu Subramanyam، نويسنده , , Daguang Zhu، نويسنده , , Richard I. Feldman، نويسنده , , Damian O. Arnaiz، نويسنده ,
Issue Information
روزنامه با شماره پیاپی سال 2007
Pages
7
From page
3819
To page
3825
Abstract
Based on the lead compound BX-517, a series of C-4′ substituted indolinones have been synthesized and evaluated for PDK1 inhibition. Modification at C-4′ of the pyrrole afforded potent compounds (7b and 7d) with improved solubility and ADME properties. In this letter, we describe the synthesis, selectivity profile, and pharmacokinetic data of selected compounds.
Keywords
kinases , PDK-1 , Akt , PI 3-kinase , cancer , Antitumor agent
Journal title
Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters
Serial Year
2007
Journal title
Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters
Record number
798319
Link To Document