Author/Authors :
Jeffrey A. Pfefferkorn، نويسنده , , Yuntao Song، نويسنده , , Kuai-Lin Sun، نويسنده , , Steven R. Miller، نويسنده , , Bharat K. Trivedi، نويسنده , , Chulho Choi، نويسنده , , Roderick J. Sorenson، نويسنده , , Larry D. Bratton، نويسنده , , Paul C. Unangst، نويسنده , , Scott D. Larsen، نويسنده , , Toni-Jo Poel، نويسنده , , Xue-Min Cheng، نويسنده , , Chitase Lee، نويسنده , , Noe Erasga، نويسنده , , Bruce Auerbach، نويسنده , , Valerie Askew، نويسنده , , Lisa Dillon، نويسنده , , Jeffrey C. Hanselman، نويسنده , , Zhiwu Lin، نويسنده , , Gina Lu، نويسنده , , et al.، نويسنده ,
Abstract :
This manuscript describes the design and synthesis of a series of pyrrole-based inhibitors of HMG-CoA reductase for the treatment of hypercholesterolemia. Analogs were optimized using structure-based design and physical property considerations resulting in the identification of 44, a hepatoselective HMG-CoA reductase inhibitor with excellent acute and chronic efficacy in a pre-clinical animal models.
