Author/Authors :
Jiang-Ping Wu، نويسنده , , Ji Wang، نويسنده , , Asitha Abeywardane، نويسنده , , Denise Andersen، نويسنده , , Michel Emmanuel، نويسنده , , Elda Gautschi، نويسنده , , Daniel R. Goldberg، نويسنده , , Mohammed A. Kashem، نويسنده , , Susan Lukas، نويسنده , , Wang Mao، نويسنده , , Leslie Martin، نويسنده , , Tina Morwick، نويسنده , , Neil Moss، نويسنده , , Christopher Pargellis، نويسنده , , Usha R. Patel، نويسنده , , Lori Patnaude، نويسنده , , Gregory W. Peet، نويسنده , , Donna Skow، نويسنده , , Roger J. Snow، نويسنده , , Yancey Ward، نويسنده , , et al.، نويسنده ,
Abstract :
The discovery of a series of potent, carboline-based MK2 inhibitors is described. These compounds inhibit MK2 with IC50s as low as 10 nM, as measured in a DELFIA assay. An X-ray crystal structure reveals that they bind in a region near the p-loop and the hinge region of MK2a.
Keywords :
MAPKAP-K2 , MK2 , MK2a , Carboline
