Author/Authors :
Tawfik Gharbaoui، نويسنده , , Philip J. Skinner، نويسنده , , Young-Jun Shin، نويسنده , , Claudia Averbuj، نويسنده , , Jae-Kyu Jung، نويسنده , , Benjamin R. Johnson، نويسنده , , Tracy Duong، نويسنده , , Marc Decaire، نويسنده , , Jane Uy، نويسنده , , Martin C. Cherrier، نويسنده , , Peter J. Webb، نويسنده , , Susan Y. Tamura، نويسنده , , Ning Zou، نويسنده , , Nathalie Rodriguez، نويسنده , , P. Douglas Boatman، نويسنده , , Carleton R. Sage، نويسنده , , Andrew Lindstrom، نويسنده , , Jerry Xu، نويسنده , , Thomas O. Schrader، نويسنده , , Brian M. Smith، نويسنده , , et al.، نويسنده ,
Abstract :
A strategy for lead identification of new agonists of GPR109a, starting from known compounds shown to activate the receptor, is described. Early compound triage led to the formulation of a binding hypothesis and eventually to our focus on a series of pyrazole acid derivatives. Further elaboration of these compounds provided a series of 5,5-fused pyrazoles to be used as lead compounds for further optimization.
Keywords :
free fatty acids , Lead identification , GPR109a , Niacin receptor , HM74a
