Author/Authors :
Pauline Gilleron، نويسنده , , Nicolas Wlodarczyk، نويسنده , , Raymond Houssin، نويسنده , , Amaury Farce، نويسنده , , Guillaume Laconde، نويسنده , , Jean-François Goossens، نويسنده , , Amélie Lemoine، نويسنده , , Nicole Pommery، نويسنده , , Jean-Pierre Hénichart، نويسنده , , Régis Millet، نويسنده ,
Abstract :
A new series of FTase inhibitors containing a tricyclic moiety—dioxodibenzothiazepine or dibenzocycloheptane—has been designed and synthesized. Among them, dioxodibenzothiazepine 18d displayed significant inhibitory FTase activity (IC50 = 17.3 nM) and antiproliferative properties.
Keywords :
Farnesyltransferase , cancer , Dioxodibenzothiazepine , Dibenzocycloheptane , cytotoxicity