Title of article :
(3R,4S)-4-(2,4,5-Trifluorophenyl)-pyrrolidin-3-ylamine inhibitors of dipeptidyl peptidase IV: Synthesis, in vitro, in vivo, and X-ray crystallographic characterization
Author/Authors :
Stephen W. Wright، نويسنده , , Mark J. Ammirati، نويسنده , , Kim M. Andrews، نويسنده , , Anne M. Brodeur، نويسنده , , Dennis E. Danley، نويسنده , , Shawn D. Doran، نويسنده , , Jay S. Lillquist، نويسنده , , Shenping Liu، نويسنده , , Lester D. McClure، نويسنده , , R. Kirk McPherson، نويسنده , , Thanh V. Olson، نويسنده , , Stephen J. Orena، نويسنده , , Janice C. Parker، نويسنده , , Benjamin N. Rocke، نويسنده , , Walter C. Soeller، نويسنده , , Carolyn B. Soglia، نويسنده , , Judith L. Treadway، نويسنده , , Maria A. VanVolkenburg، نويسنده , , Zhengrong Zhao، نويسنده , , Eric D. Cox، نويسنده ,
Abstract :
A series of pyrrolidine based inhibitors of dipeptidyl peptidase IV were developed from a high throughput screening hit for the treatment of type 2 diabetes. Potency, selectivity, and pharmacokinetic properties were optimized resulting in the identification of a pre-clinical candidate for further profiling.
