Author/Authors :
Ligaya M. Simpkins، نويسنده , , Scott Bolton، نويسنده , , Zulan Pi، نويسنده , , James C. Sutton، نويسنده , , Chet Kwon، نويسنده , , Guohua Zhao، نويسنده , , David R. Magnin، نويسنده , , David J. Augeri، نويسنده , , Timur Gungor، نويسنده , , David P. Rotella، نويسنده , , Jian-Zhong Sun، نويسنده , , Yajun Liu، نويسنده , , William S. Slusarchyk، نويسنده , , Jovita Marcinkeviciene، نويسنده , , James G. Robertson، نويسنده , , Aiying Wang، نويسنده , , Jeffrey A. Robl، نويسنده , , Karnail S. Atwal، نويسنده , , Robert L. Zahler، نويسنده , , Rex A. Parker، نويسنده , , et al.، نويسنده ,
Abstract :
The synthesis and structure–activity relationships of novel dipeptidyl peptidase IV inhibitors replacing the classical cyanopyrrolidine P1 group with other small nitrogen heterocycles are described. A unique potency enhancement was achieved with β-branched natural and unnatural amino acids, particularly adamantylglycines, linked to a (2S,3R)-2,3-methanopyrrolidine based scaffold.
Keywords :
DPP4 , Diabetes , Serine protease , Non-nitrile , GLP-1
