Author/Authors :
Qing Shi، نويسنده , , Emily J. Canada، نويسنده , , Yanping Xu، نويسنده , , Alan M. Warshawsky، نويسنده , , Garret J. Etgen، نويسنده , , Carol L. Broderick، نويسنده , , Cathleen K. Clutinger، نويسنده , , Lynnie A. Irwin، نويسنده , , Michael E. Laurila، نويسنده , , Chahrzad Montrose-Rafizadeh، نويسنده , , Brian A. Oldham، نويسنده , , Minmin Wang، نويسنده , , Leonard L. Winneroski، نويسنده , , Chaoyu Xie، نويسنده , , Jeremy S. York، نويسنده , , Nathan P. Yumibe، نويسنده , , Richard W. Zink، نويسنده , , Nathan Mantlo، نويسنده ,
Abstract :
A series of potent amide linked PPARγ/δ dual agonists (1a) has been discovered through rational design. In the ZDF rat model of type 2 diabetes, compound (R)-3-[4-(3-{1-[(5-chloro-1,3-dimethyl-1H-indole-2-carbonyl)-amino]-ethyl}-5-fluoro-phenoxy)-2-ethyl-phenyl]-propionic acid (42) from this series has demonstrated glucose lowering efficacy comparable to the marketed PPARγ agonist rosiglitazone with less weight gain.
