Author/Authors :
Bernard Barlaam، نويسنده , , Peter Ballard، نويسنده , , Robert H. Bradbury، نويسنده , , Richard Ducray، نويسنده , , Hervé Germain، نويسنده , , D. Mark Hickinson، نويسنده , , Kevin Hudson، نويسنده , , Jason G. Kettle، نويسنده , , Teresa Klinowska، نويسنده , , Françoise Magnien، نويسنده , , Donald J. Ogilvie، نويسنده , , Annie Olivier، نويسنده , , Stuart E. Pearson، نويسنده , , James S. Scott، نويسنده , , Abid Suleman، نويسنده , , Cath B. Trigwell، نويسنده , , Michel Vautier، نويسنده , , Robin D. Whittaker، نويسنده , , Robin Wood، نويسنده ,
Abstract :
Starting from initial lead 1 containing a basic 5-substituent, optimisation of the glycolamide-derived neutral 5-substituent led to potent inhibitors of erbB2 with good pharmacokinetics. Representative compounds 19 and 21 inhibited phosphorylation of erbB2 in a mouse BT474C xenograft model after oral administration.
