Author/Authors :
Michael R. Wood، نويسنده , , Kathy M. Schirripa، نويسنده , , June J. Kim، نويسنده , , Scott D. Kuduk، نويسنده , , Ronald K. Chang، نويسنده , , Christina N. Di Marco، نويسنده , , Robert M. DiPardo، نويسنده , , Bang-Lin Wan، نويسنده , , Kathy L. Murphy، نويسنده , , Richard W. Ransom، نويسنده , , Raymond S.L. Chang، نويسنده , , Marie A. Holahan، نويسنده , , Jacquelynn J. Cook، نويسنده , , Wei Lemaire، نويسنده , , Scott D. Mosser، نويسنده , , Rodney A. Bednar، نويسنده , , Cuyue Tang، نويسنده , , Thomayant Prueksaritanont، نويسنده , , Audrey A. Wallace، نويسنده , , Qin Mei، نويسنده , , et al.، نويسنده ,
Abstract :
Antagonism of the bradykinin B1 receptor represents a potential treatment for chronic pain and inflammation. Novel antagonists incorporating α-hydroxy amides were designed that display low-nanomolar affinity for the human bradykinin B1 receptor and good bioavailability in the rat and dog. In addition, these functionally active compounds show high passive permeability and low susceptibility to phosphoglycoprotein mediated efflux, predictive of good CNS exposure.
