Title of article
α-Hydroxy amides as a novel class of bradykinin B1 selective antagonists
Author/Authors
Michael R. Wood، نويسنده , , Kathy M. Schirripa، نويسنده , , June J. Kim، نويسنده , , Scott D. Kuduk، نويسنده , , Ronald K. Chang، نويسنده , , Christina N. Di Marco، نويسنده , , Robert M. DiPardo، نويسنده , , Bang-Lin Wan، نويسنده , , Kathy L. Murphy، نويسنده , , Richard W. Ransom، نويسنده , , Raymond S.L. Chang، نويسنده , , Marie A. Holahan، نويسنده , , Jacquelynn J. Cook، نويسنده , , Wei Lemaire، نويسنده , , Scott D. Mosser، نويسنده , , Rodney A. Bednar، نويسنده , , Cuyue Tang، نويسنده , , Thomayant Prueksaritanont، نويسنده , , Audrey A. Wallace، نويسنده , , Qin Mei، نويسنده , , et al.، نويسنده ,
Issue Information
روزنامه با شماره پیاپی سال 2008
Pages
5
From page
716
To page
720
Abstract
Antagonism of the bradykinin B1 receptor represents a potential treatment for chronic pain and inflammation. Novel antagonists incorporating α-hydroxy amides were designed that display low-nanomolar affinity for the human bradykinin B1 receptor and good bioavailability in the rat and dog. In addition, these functionally active compounds show high passive permeability and low susceptibility to phosphoglycoprotein mediated efflux, predictive of good CNS exposure.
Keywords
bradykinin , Antagonist , ?-Hydroxy amide
Journal title
Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters
Serial Year
2008
Journal title
Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters
Record number
799046
Link To Document